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5-Aminosalizylate


5-Aminosalizylate (5-ASA) sind sowohl bei der Akuttherapie als auch bei der Remissionstherapie wirksam, dabei greift das Medikament an mehreren kritischen Stellen der Entzündungskaskade simultan an » Abb. 54, » Abb. 56, » Abb. 57,» Abb. 58, » Abb. 59. Seine Effektivität beim Morbus Crohn in beiden Krankheitssituationen ist signifikant nachweisbar, allerdings weniger ausgeprägt im Vergleich zur Colitis ulcerosa. Das Besondere dieser Medikamente ist ihre Galenik (=wie das Medikament zum Krankheitsort transportiert wird). Während die meisten Substanzen bereits über den Dünndarm weitestgehend vollständig in den Körper gelangen und dann via Blutweg zu ihrem Wirkort geschafft werden (und dadurch auch zu allen anderen Organen, wo man sie nicht will, z.B. Kortison in die Knochen, Haut, Augen), sind 5-ASA-Präparate (z.B. Pentasa) entweder in kleine Ethylzellulosekugeln verpackt, was eine gleichmäßige Zeit verzögerte Freisetzung im gesamten Darm ermöglicht oder sind (z.B. Claversal, Salofalk) in Kunststoff verpackt, der erst am Wirkort, nämlich im terminalem Ileum und Kolon (pH-gesteuert) zerfällt und die Substanzen freigibt. Dadurch ist die Belastung des übrigen Organismus und die Nebenwirkungsrate dieser Substanzen bemerkenswert gering. Allerdings muß eine große Menge des Wirkstoffes bereitgestellt werden, um die ganze Fläche der entzündeten Schleimhaut zu bestreichen (deshalb müssen soviele Tabletten geschluckt werden). Neben ihrer anti-entzündlichen und Remissions-erhaltenden Wirkung besitzen 5-ASA-Präparate offenbar auch eine Darmkrebs-verhindernde Fähigkeit. Die relative Nebenwirkungsfreiheit ermöglicht, diese Präparate hoch zu dosieren.

Die ursprüngliche Substanz ist das Sulphasalazin (Azulfidine, Colo-Pleone). Hierbei wurde das 5-ASA (das als Reinsubstanz bereits im oberen Dünndarm aufgenommen würde und so ohne weiteres nicht an den Wirkort in ausreichender Konzentration gelänge) an eine Trägersubstanz gebunden, die nicht resorbierbar (=durch die Darmschleihaut aufnehmbar) ist. Die Bindung wird erst durch Bakterien aufgebrochen (im Dickdarm, wo ausreichend Bakterien vorhanden sind): dadurch wird das 5-ASA freigesetzt. Allerdings ist die Trägersubstanz (Sulphapyridin) für die meisten Nebenwirkungen verantwortlich. Deshalb wurden andere Wege gesucht (und gefunden, siehe oben), 5-ASA in das terminale Ileum und den Dickdarm gelangen zu lassen. Sulphasalazin hat aber immer noch eine große Bedeutung zur Behandlung des jugendlichen Rheumas und der Arthritiden (Gelenkentzündung) bei Morbus Crohn und Colitis ulcerosa.